苯甲酰胺类Kv1.5钾离子通道阻滞剂的研究(英文)

郭小可沈征于鹏褚红喜汤依群尤启冬 · 2012

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Kv1.5

超速延迟整流钾离子通道

钾离子通道

心房颤动

期刊名称：

Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences 2012 年 06 期

摘要：

文献报道Kv1.5钾离子通道为治疗心房颤动的一个安全有效的靶点。在前期研究中我们证明化合物CPUY11018有中等的抑制Kv1.5钾离子通道的作用, 但其稳定性较差。为了改善其稳定性同时为了探讨构效关系, 本文利用骨架迁越原理, 合成了4个系列共17个苯甲酰胺类衍生物并测定其Kv1.5阻滞活性。其中, 化合物8c显示出良好的Kv1.5阻滞活性。