3,6-二脱氧达格列净的合成及其降血糖活性研究
张玲钰 李修刚 王玉丽 刘钰强 谢亚非 高志刚 魏鹏 徐为人 汤立达 赵桂龙 · 2015
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期刊名称:
化学通报   2015 年 第7期 期
摘要:
利用达格列净作为原料经过两条路线合成了3,6-二脱氧达格列净,其3,6-二脱氧的位置进一步经过了NOE技术确认,体外h SGLT2抑制试验和大鼠尿糖排泄试验表明,所合成的3,6-二脱氧达格列净几乎没有SGLT2抑制活性,说明SGLT2抑制剂结构中葡萄糖片段上3-OH和6-OH同时脱除会导致SGLT2抑制剂完全丧失活性。
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