基于多取代吡啶构建吡啶并杂环类化合物

苏奥泽白贺元王欣程铁明葛泽梅李润涛 · 2014

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多取代吡啶

吡啶并杂环类化合物

激酶活性

亲核反应

会议名称：

中国化学会全国第十一届有机合成化学学术研讨会

会议时间：

2014-10-16 00:00:01

会议地点：

中国上海

摘要：

据文献报道,吡啶并杂环类化合物具有GSK-3~(1,2),CDKs~3等多重激酶活性以及尿素通道蛋白抑制活性~4,是一类潜在的优势药物骨架结构。本文以我们课题组一步合成得到的多取代3-氰基-2-甲磺酰基吡啶类化合物~(5,6)作为底物,通过与多种亲核试剂发生反应并关环,得到多种吡啶并杂环类化合物。该方法与文献报道方法相比不仅具有底物简单易得,反应条件温和,收率高效等优点,而且可得到多种类型的吡啶并杂环类化合物。同时,利用本反应拓展得到的多种吡啶并杂环类化合物,进一步进行生物活性筛选以寻找新的优势先导化合物,意义深远。