一种辣椒碱-喜树碱类抗癌药物偶联物及其制备方法和应用

王杭祥徐骁陈建美吴佳萍耿磊谢海洋周琳郑树森 · 2015

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专利权人：

浙江大学

申请人：

浙江大学

通讯地址：

310027浙江省杭州市西湖区浙大路38号

专利类型：

发明专利

专利号：

CN104447777A

公开日期：

2015.03.25

摘要：

本发明公开了一种辣椒碱-喜树碱类抗癌药物偶联物及其制备方法和应用.本发明对辣椒碱进行化学改性,将改性后的辣椒碱与喜树碱类抗癌药物通过酯键进行偶联,获得的辣椒碱-喜树碱类抗癌药物偶联物能溶于临床可接受的药剂学溶剂,如吐温,可直接用于临床口服给药;偶联发生在喜树碱的C20位羟基上,或者发生在SN-38的C10或C20位羟基上.通过酯键偶联,使得该偶联物在体内能够以水解的方式直接释放两种活性成分,一方面不需要羧酸酯酶的催化水解即可释放喜树碱或SN-38,可显著提高SN-38的生物利用度;另一方面,辣椒碱具有一定的抗肿瘤活性,在体内释放后能与SN-38协同作用,增强SN-38的抗肿瘤效果.

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