新颖3,4-二氢-苯并[b]氧杂棘-5（2H）-酮类化合物的合成以及蛋白酪氨酸激酶抑制活性研究

侯桂革江成世刘红椿童林江彭霞季寅淳耿美玉肖伟龚景旭郭跃伟 · 0

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4-二氢-苯并

摘要：

通过合成得到了一系列新颖的苯并[b]氧杂棘-5(2H)-酮类化合物单晶,结构经~1HNMR,~(13)CNMR和HREIMS确证,E-7-[(2,5-二羟基苯基)甲亚基]氨基-3,4-二氢-苯并[b]氧杂棘-5(2H)-酮(8k)和E-7-[(2,3,4-三羟基苯基)亚基]氨基-3,4-二氢-苯并[b]氧杂棘-5-(2H)-酮(8n)的结构经单晶X衍射方法进一步确证.系统测试了化合物对蛋白酪氨酸激酶(PTKs),如ErbB1,ErbB2,c-Met,ALK,FGFR1,RET和KDR等的抑制活性,结...