哌马色林的合成

霍文阁张宏宇朱云景张月成赵继全 · 2016

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哌马色林

1-异丁氧基-4-(异氰酸基甲基)苯

(4-氟苄基)-(1-甲基哌啶-4-基)胺

帕金森病

期刊名称：

中国医药工业杂志 2016 年 10 期

摘要：

丙烯酸甲酯与甲胺经Michael加成、Dieckmann环合、脱羧得N-甲基-4-哌啶酮,再与对氟苄胺经还原氨化反应得(4-氟苄基)-(1-甲基哌啶-4-基)胺(10);同时对羟基苯乙酸经酯化、亲电取代反应和水解得4-异丁氧基苯乙酸,以三乙胺为碱、乙腈为溶剂,经Curtius重排反应得1-异丁氧基-4-(异氰酸基甲基)苯(6),不经精制,直接与10反应,并经成盐精制和重结晶纯化得哌马色林,总收率52.5%(以对羟基苯乙酸甲酯计)。优化后的路线降低了成本,操作简便,更适合工业化生产。