铑-双膦催化剂高效的实现α位嘌呤碱基取代的丙烯酸酯的不对称氢化合成替诺福韦类似物

孙换丽谢明胜渠桂荣范青华郭海明 · 2016

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不对称氢化

替诺福韦类似物

嘌呤碱基

会议名称：

中国化学会第30届学术年会

会议时间：

2016-07-01 00:00:01

会议地点：

中国辽宁大连

摘要：

我们研究了金属铑/(R)-Synphos催化剂催化的α位嘌呤碱基取代的α,β-不饱和丙烯酸酯的不对称氢化反应。在常温常压的温和的反应条件下,该氢化反应能够完全转化并得到不错的对映选择性。与此同时,该氢化反应为替诺福韦类似物的合成提供了更为便捷的路径~([1]),反应得到的氢化产物通过三步反应~([2])能够对映选择性保持的得到手性的非环核苷酸膦酯类似物,此化合物能够很容易水解的得到其相应的膦酸类似物。