中国化学会第30届学术年会

2016-07-01 00:00:01

中国辽宁大连

肽及其衍生物在抑制癌细胞的转移、抗血栓、治疗急性肾衰、抗炎及皮肤再生等方面的研究已有越来越多的报道,但由于游离小肽在体内易被酶降解,在几秒内就被清除,生物利用度低,且不具备靶向性,难以实现其药用价值。然而以氨基酸或肽制备阳离子脂质体,能延长其在体内的半衰期和增强靶向性。多肽型阳离子脂质体作为非病毒基因载体中重要的一种,因操作简便,转染的安全性和高效性而得到研究人员的广泛关注。本研究针对阳离子肽脂质分子结构进行系统设计,综合考虑碱性氨基酸的结构特点,选取4种氨基酸合成一系列具有不同氨基酸数量和种类的阳离子肽脂质极性头部结构,氨基甲酸酯为链接键,不同长碳链为疏水尾部的阳离子肽脂质分子。化合物产率在40.0%以上。所有化合物经核磁共振、质谱、红外光谱表征,证明结构正确,经高效液相色谱检测,纯度均达到90%以上。