摘要：
马来酰亚胺是一种常用的半胱氨酸生物共轭标记分子~1,但它本身不稳定~(2,3),而且共轭产物复杂多样、易水解。我们发现5-C代马来酰亚胺是一个很好的替代物~4。含有伯氨的小分子、生物大分子、固相载体等可以通过一步反应高效转化为5-C代马来酰亚胺。5-C代马来酰亚胺在酸性和碱性条件下都稳定,与巯基发生快速Michael加成,且不产生新的手性中心。在pH6.0-9.5范围内,5-C代马来酰亚胺对多肽和蛋白质中半胱氨酸的生物共轭有高度选择性,共轭产物在酸性、中性、碱性、氧化和还原条件下都较马来酰亚胺对应产物更为稳定。因此,相对于马来酰亚胺而言,5-C代马来酰亚胺是一个易于制备、更稳定、有更高选择性的半光氨酸生物共轭标记分子,在抗体偶联药物的制备、生物大分子的固定及交联等领域有潜在的应用价值。
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