林产化学与工业   2016 年 01 期

2016

以柚皮苷和橙皮苷为原料,经碘/吡啶脱氢,O-甲基化和糖苷水解等反应,分别合成了2种天然黄酮芹菜素-5,4’-二甲醚（1）和木犀草素-5,3’,4’-三甲醚（2）。然后以1和2为底物,分别与甲醛、二级胺在酸性醇溶剂中发生微波协助的Mannich反应,对黄酮8-位进行胺甲基化修饰,合成了15个新型黄酮Mannich碱衍生物3¹7。所合成的化合物经¹H NMR、¹³ C NMR和MS等进行了结构确证,并采用细胞计数Kit-8（CCK-8）法测试了化合物1¹7对子宫颈癌Hela细胞的体外抑制活性。结果表明,化合物1、2、7、9、10、12和17对Hela细胞增殖具有明显的抑制活性,其中化合物10、12和17的半数抑制浓度(IC₅₀)分别为16.13、29.04和9.14μmol/L,活性高于阳性对照药物顺铂(IC₅₀为41.25μmol/L)。