摘要:
本发明提供了一种5?羟基托特罗定凝胶制剂及其制备方法,还提供一种新的胆固醇衍生物,该衍生物的一端为不带电荷的二乙胺基团,取代了胆固醇,与加入胆固醇的脂质体相比,具有胆固醇衍生物的脂质体长期稳定性更好,包封率更高;本发明制备凝胶制剂可以经皮吸收,药物稳定性好,生物利用度高,可以避免口服给药产生的毒副作用以及注射给药带给患者的痛苦和不适。5?羟基托特罗定脂质体采用乙醇注入方法制得,现用现制,工艺简单,质量控制方便,成本低,环境污染小。将5?羟基托特罗定脂质体均匀分散在凝胶中,可以提高脂质体的稳定性。与普通凝胶制剂相比,脂质体凝胶制剂有效延长了药物释放时间,减少了药物的全身吸收,降低了药物的毒副作用,可以提高患者依从性,具有很好的临床应用前景。